01吡嗪酰胺
抗结核分枝杆菌药
吡嗪酰胺的作用机制尚不完全清楚,可能与吡嗪酸有关,吡嗪酰胺渗入吞噬细胞后并进入结核菌菌体内,菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基,转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似,通过取代烟酰胺而干扰脱氢酶并阻止脱氢作用,妨碍结核菌对氧的利用而影响细菌的正常代谢造成死亡。
吡嗪酰胺对静止期缓慢生长或巨噬细胞内及干酪病灶内的结核菌有杀灭作用。因本药对细胞外及在中性或碱性环境中的结核菌无效,故也称为“半杀菌药”。
各种类型的肺结核。
1.口服一日25~30mg/kg,成人每日常用量1.5g,间歇疗法可增至每日2g,顿服。成人每日剂量不超过2.5g。
2.肝功能不全考虑减量。
3.肾功能不全肾小球滤过率≥10ml/min常用剂量;肾小球滤过率10m/ml者可用12~20mg/(kg.d),高尿酸血症的风险可能会增加。
吡嗪酰胺与利福平同服时,吡嗪酰胺引起关节痛者明显减少,可能系利福平抑制肾小管对尿酸的重吸收,减少了尿酸在关节中沉积。
1.不良反应最常见为肝脏损害,如血清转氨酶升高,甚或出现*疸,均应停药并进行积极保肝治疗。
2.对本品有过敏史者禁用。
1.妊娠、哺乳期用药WHO推荐妊娠期间可应用吡嗪酰胺,美国疾病预防控制中心不推荐使用吡嗪酰胺。可从母乳中分泌。
2.注意事项
(1)服用吡嗪酰胺的病人应避免皮肤暴晒日光,因光敏感性偶可引起皮肤暴露部分出现类似日光皮炎样的红棕色改变。
(2)糖尿病患者服用本品后血糖较难控制,应注意监测血糖,及时调整糖尿病药物的用量。
(3)不宜用于肝功能不全者,有肝脏病、营养不良和痛风病史者慎用。若痛风发作,可加用别嘌呤醇或停药观察。
02每日一练
题干:属于程序性细胞死亡蛋白-1(PD-1)抑制剂的抗肿瘤药物是:
A、干扰素B、帕博丽珠单抗C、白介素D、贝伐珠单抗E、利妥昔单抗
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答案:B解析:程序性细胞死亡蛋白-1(PD-1)抑制剂:帕博丽珠单抗(配置前复温)、纳武利尤单抗。
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