别嘌醇,是次黄嘌呤的异构体,为一类抑尿酸生成药物,多用于痛风慢性期的缓解。
别嘌醇经口服后在胃肠道内吸收较为完全,在给药2至6小时后可达血药浓度峰值。在机体内,别嘌醇主要经肝脏代谢后由肾脏排出。
别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇可抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,进而减少尿酸的生成,防止尿酸形成结晶沉积于关节或其他组织。
别嘌醇在组织中停留时间较长,可使尿酸的生物合成受阻,进而降低血浆中的尿酸浓度,使痛风机体组织内的尿酸结晶重新溶解,缓解痛风症状,因而多用于慢性痛风即痛风缓解期。
别嘌醇的不良反应可见皮疹、胃肠道反应、白细胞减少、血小板减少、剥脱性皮炎等。在给药过程中,如发现皮疹、白细胞减少、骨髓抑制、剥脱性皮炎等应及时停药并进行对症治疗。除此之外,别嘌醇的应用应从小剂量开始,逐渐递增至可维持正常血尿酸的尿尿酸的水平后再减量至最小维持剂量,其应用时机为痛风性关节炎的急性炎症症状消失后(一般在急性痛风发作后两周左右)。
由于饮酒、噻嗪类利尿剂、袢利尿剂等均可增加血清中的尿酸含量,因而无论是处于痛风的良好控制,还是别嘌醇疗效的保证,应对别嘌醇的给药剂量进行及时调整。